新药名称：艾心酮片

新药类别：中药五类（有效部位制剂）

项目进度：本项目已于2008年获得临床试验批件，目前正在开展临床试验

功能主治：抗心肌缺血，降血脂；用于治疗和预防缺血性心脏病(冠心病)

合作方式：技术转让或合作开发

艾心酮片项目是由深圳海王医药科技研究院有限公司独立开发的用于治疗缺血性心脏病的中药5类新药。前期已完成了临床前包括提取工艺、制剂工艺、质量控制、药效、药理与安全性评价、临床申报等。本项目于2008年获得国家CFDA药物临床试验批件（批件号：2008L00372），目前已顺利完成I期、IIa期临床研究，正在开展IIb期临床试验研究。临床前研究表明，艾心酮片能有效改善多种实验模型动物的心肌缺血，并能有效地保护缺血组织，并具有一定的降低血脂并稀释血液的功能。安全性实验表明，艾心酮治疗窗口远大于目前标准疗法所有的化学药物，并未出现标准治疗药物常见的不良反应，该特点能保证长期用药以及作为二级预防用药的整体安全性。已有临床结果表明，艾心酮改善平板运动试验评分、改善心绞痛症状、减少心绞痛发作频率及疼痛持续时间、硝酸甘油停减率等方面均优于安慰剂组。初步显示其临床有效性，安全性良好。

我国人口老龄化趋势严重，根据国家统计局数据，截至2013年末，我国60岁以上老年人约2.2亿，占总人口比例约14.9%，预计到2020年，我国65岁以上人口数量占比将增至18.00%，老年人疾病最主要的是心脑血管疾病，发病率明显高于其他人群，据研究数据显示，2015年度我国缺血性心脏病中成药市场规模达632亿元，市场规模呈逐年攀升趋势。

(1) 民族药材、特有活性成分    

品源自具有温中活血功效的民族药材艾纳香（BFs）。传统中药学认为，艾纳香性“辛、苦、温”，具“温中活血、调经、祛风除湿”功能，用于治疗“外感风寒、泻痢、腹痛、肠鸣、肿胀、月经不调、筋骨疼痛”等症。文献记载，艾纳香提取物可引起血压下降和血管扩张，其浸剂具有利尿作用。现代药学研究发现，艾纳香有效成分艾纳香素 (TDF) 二氢黄酮类活性成分具有降血压、抗氧化、抗辐射和细胞保护等活性。

(2) 药效突出、结论可靠    

很多年前，国内知名心血管药理学实验室即报道了Blumeatin药效学活性。本课题经过系统研究表明，艾纳香总黄酮具有良好的抗心肌缺血活性，同时对高血脂动物具有一定的降血脂作用；安全性研究表明，艾纳香总黄酮安全性较高。显然，本课题之艾纳香制剂开发是对艾纳香新的有效部位总黄酮的应用开发，与已有成方制剂对中药艾纳香的应用有显著不同。长期的系统药效学筛选与药理机制研究表明，BFs具有突出的心血管保护活性。主要药效学试验结论为：① 本品具有明显的心肌保护作用，其效价较疗效公认的丹参片强约10倍；② 降血脂活性较银杏叶片显著和明确；③ 具有确切的活血化瘀活性(降低血液粘滞度的作用)。本品在垂体后叶素致大鼠心肌缺血性损伤模型、犬冠脉结扎所致心肌缺血模型、高分子右旋糖酐引起的家兔高血液粘度模型、预防及治疗性高血脂模型中的药效学作用以及与阳性对照药之间的效价比较显示很强的药理活性好。

(3) 技术先进、特点鲜明    

本品源于民族药材，其道地产地有较大规模的规范化种植。

研究表明，艾纳香药材中的二氢黄酮和黄酮类化学成分含量很高，其总黄酮含量可达4~10%，是中药艾纳香的重要功效成分。有效部位提取得率较高，提取、纯化工艺技术先进、稳定、简便、适合工业化生产。本品的制备成本低廉。

本品主要活性成分为本药材所独有，其物质基础的特异性与本品的药效学作用的独特性密切相关。

本品采用先进而简便的制剂技术极大地增加了活性成分的水溶性，有效保证药效活性的发挥。

本品临床用量少，每日仅需服用4片（相当于0.12g总黄酮提取物）。

(4) 保持中药优势特点

尽管化学药在缺血性心脏病急性症状的治疗中占有较大优势，但其长期治疗对预后的影响仍然存在疑问。常用抗心肌缺血化学药多存在不同程度的不良反应。相对而言，中药重在整体调节，对血流动力学影响一般较小，作用相对温和，其耐受性较好，毒副作用低，在缺血性心脏病稳定期治疗、二级预防以及改善伴随症状方面具有自身优势。本课题品种来源于传统中药，具备中药品种的传统特点，其活性部位的安全性研究表明，药物应用的安全性较高。本品种的功效和适应症体现了传统中医药学对艾纳香药材的“温中活血”认识，同时，本品种的开发基于现代抗心肌缺血及降血脂方面的药理药效筛选研究以及严格的临床前研究，因此其药效依据更为可靠。

(5)独家研发、专利保护

本品由海海王医药研究院独家研发。于本品研发期间，已申请专利多项：总黄酮有效部位药用组合物、制备方法及用途专利；主要活性成分Blumeatin A、B、C的用途专利以及制剂专利1份。