二甲苯磺酸萘普替尼属于多激酶抑制剂，又具有优异的激酶抑制选择性，主要靶点包括 EGFR （包括 T790M 突变型）与Her2，属于第二代 EGFR 激酶抑制剂，同类别已上市竞争产品仅有阿法替尼。目前已上市的第三代 EGFR激酶抑制剂奥西替尼以及在研的众多第三代激酶抑制剂均没有获得一线治疗地位，仅针对EGFR T790M 突变，需待一线治疗药物耐药之后才使用，而二甲苯磺酸萘普替尼将是优秀的一线治疗药物，因此，第三代激酶抑制剂不构成对二甲苯磺酸萘普替尼的竞争。

因靶点相关性，作为二代激酶抑制剂，二甲苯磺酸萘普替尼I期临床试验拟优先针对非小细胞肺癌适应症。在非小细胞肺癌部分，一代激酶抑制剂吉非替尼、厄洛替尼和二代激酶抑制剂阿法替尼被同时推荐为EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者一线治疗方案。但是，一代与二代激酶抑制剂哪一个更能使病人获益指南尚没有明确。

全球第一个直接比较二代激酶抑制剂阿法替尼和一代激酶抑制剂吉非替尼疗效和安全性的临床试验 LUX-Lung7 公布实验结果显示，二代激酶抑制剂具有与一代类似的毒副作用，但是无进展生存期、至治疗失败时间、客观缓解率甚至总生存期方面都要好于一代激酶抑制剂。而二甲苯磺酸萘普替尼的临床前数据显示，其比较阿法替尼具有更为高效的抗癌效果，但毒副作用与阿法替尼类似，因此，二甲苯磺酸萘普替尼将可能会同时优于阿法替尼、吉非替尼和厄洛替尼。

我们详细研究了二甲苯磺酸萘普替尼的盐型、晶型、合成工艺、分析方法和制剂工艺，本品研发期间，已申请了不同层次专利保护，并在完成药学、药理学研究资料之后，于2016年09月提交了二甲苯磺酸萘普替尼的临床 I 期试验申请，目前已获得受理，并进入了国家创新药快速审批通道。