【转让】具有较高壁垒的1.1类新型抗老年痴呆新药，已获临床批件！
品种特点和优势：
1、左黄皮酰胺为新型的手性化合物，原料合成技术难度大，目前国内外尚无其它有关文献报道。
2、已获国内外多项专利保护，准入门槛较高。
3、合成及制备工艺成熟稳定，临床口服服用方便。
4、独特的作用机理，药理药效作用明显，毒副作用小。
5、市场竞争产品少，发病率逐年递增，与现有治疗药物及正在研发的药物比较具有明显优势，市场潜力超大。
6、项目为国家“十一五重大专项”研究课题，研究基础好，成熟度高。
7、国内唯一自主研发新药，审评风险低，审批速度快，上市风险小。
8、国家重视老龄化的问题，医保支付将为后期临床用药提供支持。
9、拥有后续左黄皮酰胺衍生物开发所有权，投资小，收益大且快。
左黄皮酰胺片为国家重点扶持项目，是自主知识产权的独家申报产品，项目基础好，作用机理独特，用药人群增长快，投资风险小，市场潜力大，同类品种竞争小，该产品进入国家医保后，其销售额和利润将更为可观，是非常值得开发投资的医药项目。
█ 项目概述
左黄皮酰胺片是中国医学科学院药物所多名专家潜心研究的1.1类化药新药，是一种具有全新作用机理的老年痴呆用药。它是从芸香科植物黄皮叶中提取分离出的有效成分，经化学合成而得，含有4个手性中心，16个对映体，也是一种新型的手性药物。
临床前研究结果表明，它不仅能够延缓阿尔茨海默病(Alzheimer Disease，AD)进程，还是一种广谱记忆增效剂，对各种类型的记忆障碍均有显著的改善作用，特别是对老年痴呆的三大病理特征：神经细胞凋亡、β淀粉样蛋白沉积和tau蛋白过磷酸化都有较强的抑制作用。改善记忆障碍的效能与多奈哌齐相当，比脑复康强50-100倍，且毒性小、作用机制独特。
█ 拟开发适应症
老年痴呆患者早期、中期的认知功能障碍，老年人由于各种原因及脑血管病引起的记忆障碍。
█ 剂型及用法用量
常规片剂，口服，一日三次，每次2片。
█ 开发进度
I期临床试验已完成，II期临床试验拟定开展。
1、药学质量研究：
经放大三批结果表明合成工艺稳定可行，重现性良好，HPLC测定纯度均在99%以上。按照中国药典要求，对其质量进行系统研究，结果表明左黄皮酰胺结构稳定，各项指标均符合药典要求。
所选择的优化处方组成简单，且能较好地满足片剂制备工艺的要求及相关药剂学特性。
影响因素试验结果表明，本品主药左黄皮酰胺对强光、高热稳定，高湿对其略有影响。
2、I期临床试验：
（1）研究方法：
筛选青年健康受试者52人，随机分为35 mg、70 mg、105 mg、140 mg、210 mg、315 mg、420 mg 7个剂量组。最低和最高剂量组各6人，其余五组各8人，均男女各半，每组皆有一名男女受试者服用安慰剂，其余均服用试验药。
进行单次给药人体药代动力学试验、单次给药对食物的影响试验、连续多次给药人体耐受性和药代动力学试验以及健康老年人耐受性和药代动力学试验。
（2）研究结果：
单次给药35-420 mg的左黄皮酰胺片可被青年健康受试者和老年健康受试者很好耐受，安全性好；每次给药140 mg或210 mg，每天两次，连续给药七天，也均可安全耐受。
左黄皮酰胺人体口服吸收较好，但个体差异较大，原型药物半衰期为3 h，其代谢产物7-羟基黄皮酰胺半衰期为1.5 h。在70-210 mg范围内，药物的人体内吸收消除特征为线性药代动力学。无明显性别差异。食物不影响左黄皮酰胺的吸收。每次140 mg及210 mg连续多次服用左黄皮酰胺片后，药物在体内无蓄积现象。原型药物和代谢物主要通过粪便排泄，肾脏排泄较少。整个试验中未检测到左黄皮酰胺在人体内转化为右黄皮酰胺。老年人体内的血药浓度高于同等剂量组青年人的血药浓度。
根据I期临床试验结果，推荐II期临床试验单次给药的起始剂量为70 mg，可根据患者的具体情况加量至140 mg，可每天两至三次，连续多天给药。
3、II期临床试验：
拟由中国医学科学院协和医院张振馨教授牵头，在全国9家三甲医院开展左黄皮酰胺片的多中心、随机、双盲、安慰剂平行对照Ⅱ期探索性临床试验，以评价其治疗轻、中度阿尔茨海默病的有效性和安全性，探索该药物的量效关系。
█ 知识产权情况
曾发表多个专利，包含中间体、化合物、制备专利等。
█ 联系我们
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