由平滑肌痉挛所致的疼痛在临床上非常常见,如消化系统和胆肠道功能障碍引起的急性痉挛性疼痛、妇科痉挛性疼痛、急性痉挛性尿道、膀胱、肾绞痛等。目前,治疗该类疼痛药物主要是抗胆碱类解痉药如阿托品、山莨菪碱等;但这类药物的作用非常广泛,特异性较差,具有散大瞳孔使眼内压升高的副作用,极易诱发急性青光眼,出现头痛、恶心、呕吐、眼痛、视物不清等症状,若不及时治疗,严重者可导致失明;同时,该类药物也具有加速心跳的副作用,因而患有心脏病的患者不宜使用,另外,该类药物还可使膀胱逼尿肌张力下降,引起排尿困难而导致尿潴留。有时,也使用吗啡类止痛药进行止痛治疗。虽然吗啡类止痛药能暂时缓解疼痛,但其本身具有致胆道和尿道痉挛作用,而且更危险的是,在诊断不正确的时候,使用吗啡类药物会掩盖一些需要手术治疗的病症,延误及时的治疗,危机生命安全。所以,上述两类药物作为解痉止痛药应用并不是十分理想,因而开发具有特异性解痉止痛效果的药物十分必要。间苯三酚是国外新近并应用于临床的新型解痉止药,其能直接作用于胃肠道和泌尿生殖道的平滑肌,是亲肌性非阿托品非罂粟碱类纯平滑肌解痉药。人们认识间苯三酚已有一个多世纪,医药界一直在动物体内外进行大量的药理研究,直至60年代,法国巴黎Bichat医院的C.DEBRAY、J.P.HARDOUIN等教授对间苯三酚的解痉挛作用做了临床实验后,才进一步证实了它在临床上用于治疗平滑肌痉挛性绞痛的药效特性。之后,经过欧洲多年和大量的临床实验,证明间苯三酚具有明显的解痉挛效果而且作用迅速的特点,不具有任何阿托品样副作用,不良反应极少,病人对它有极好的耐受性。
【通用名称】间苯三酚
【英文名称】phloroglucinol
【原研单位】Laboratoire L.Lafon 现被TEVA收购
【剂型】静脉注射剂
【规格】40mg/4ml
【适应症】消化道,胆管功能紊乱的急性疼痛。急性痉挛和泌尿道疼痛,妇科急性疼痛。
目前此品种在国内外上市多年,不存在任何专利壁垒,也不会存在相关专利侵权问题。公司不需要担心知识产权方面所带来的相关问题。
与其它平滑肌解痉药相比,间苯三酚的特点是不具有抗胆碱作用,在解除平滑肌解痉挛的同时,不会产生一系列抗胆碱样副作用,间苯三酚不会引起低血压、心率加快、心率失常等症状,对心血管功能没有影响。动物药理试验显示,它只作用于痉挛平滑肌,对正常平滑肌影响很小。间苯三酚具有解痉止痛作用快,效果显著;解痉作用有利于泌尿道结石的排出;没有成瘾性;没有副作用;可用于维持性治疗,预防绞痛发作;不良反应极少;没有镇静作用的特点,因而,它已成为泌尿科医生为肾绞痛患者解除痛苦的首选药物。同样,由于间苯三酚与抗菌素联用,能迅速改善胆囊炎病人的总体状况;没有镇静作用,不掩盖一些需要及时手术治疗的急性腹痛症状(例如腹膜炎);无成瘾性;慢性病患者长期用药,无不良反应、无抗胆碱副作用;对青光眼和前列腺肥大患者用药安全可靠的特点,因而它也被广泛用于治疗肝一胃肠痛疾。另外,间苯三酚具有选择性解痉,改善胎儿心率,调节子宫平滑肌痉挛性收缩,调节怀孕期间子宫收缩等作用,因而被用于正常引产和水肿或非水肿子宫痉挛性难产、功能性难产(不协调收缩性难产)、产后痛苦、原发性疼痛、妇科检查(子宫造影术)、机械置入宫内引起的疼痛(子宫插管、窥镜、放置宫内节育环、宫颈扩张)等妇产科病痛。间苯三酚注射液 法国原研公司2000年时进口过国内,后因市场开发不利,未再进行再注册(退出中国市场);目前国内批产的只有 南京恒生的注射液与湖北午时药业的冻干(改剂型,且与原研不一致) 在售,其它厂家因生产工艺问题(生产不出合格的产品),未能上市销售,但均在着手开展一致性评价。
恒生与午时市场情况如下:
合作方式:原料已完成开发,成本有竞争力,技术成熟,可以重新开发原料和制剂。