醋酸巴多昔芬片——本品主要用于预防和治疗绝经期后的骨质疏松症，口服一日1次，一次1片。临床研究表明，醋酸巴多昔芬能显著改善脊椎和髋部的骨密度，降低骨质疏松症绝经妇女的椎骨骨折风险。联合雌激素可预防骨质丢失，且不会刺激乳腺或子宫。

骨质疏松在全世界居常见病第六位，WHO视骨质疏松症为心血管疾病之后，第二大致死的健康护理问题。随着社会经济的发展和生活水平的提高，和老龄化社会的到来，骨质疏松的患病率逐年增加。目前全世界约2亿人患有骨质疏松症。我国老年人骨质疏松的患病率女性为90％，男性为61％，全国共有约7000万患者，其中1500万患者发生过骨质疏松性骨折，占我国60岁以上人口的15%左右。骨质疏松患者一旦发生骨折，往往难以愈合，家庭护理负担较重。骨质疏松发病率大幅度增加将成为我国21世纪重要的社会健康问题。我国北京、上海等地流行病学调查显示，60岁以上老年人骨质疏松患病率女性为40％～50％，男性约为20％。

醋酸巴多昔芬是第三代雌激素受体调节剂（SERM），可竞争性抑制17β雌二醇与雌激素受体ERoc和ER13的结合，对骨骼有雌激素激动剂活性，能改善脊椎和髋部的骨密度。多中心Ⅲ期临床研究显示，巴多昔芬联合雌激素可预防骨质丢失，且不会刺激乳腺或子宫。对于具有正常或低BMD的健康绝经后妇女，SERM能在不刺激子宫内膜的情况下预防骨丢失和降低骨转换。在一项拥有了6847名绝经后骨质疏松症妇女的3年的RCT中（平均年龄66岁），每天20mg或40mg的巴多昔芬能分别使椎骨骨折的发生率降低42%和37%。但对非椎骨骨折无效。巴多昔芬治疗的耐受性与雷洛昔芬相似。与安慰剂组相比能使血管舒缩症状、VET和腿痛性痉挛的发生率增加。

国外上市情况：醋酸巴多昔芬为惠氏原研，后转让给辉瑞制药，于2009年4月通过欧洲药监局的批准在意大利和西班牙上市，商品名为Conbriza，2010年7月在日本上市，商品名为Viviant。

国内研究情况：2011年11月，辉瑞公司提交了临床试验申请，已批准临床，但未开展后续研究。国内暂无企业提交申请或开展临床。

原料药进口：一家企业提出原料药进口申请，处于审评审批状态。

该品种的药用晶型，是目前品种研究开发主要难点，我公司经过深入研究，分别获得了晶型I、晶型II、晶型IV，并对晶型I、晶型II、晶型IV相互转化关系进行了深入研究，实现了可持续、稳定获得晶型I的制备工艺过程，对原料药中晶型II、晶型IV进行严格控制。该品种的知识产权不受限制。

骨质疏松症的特征为骨密度降低和骨组织微结构改变，其治疗药物根据作用机制分为三大类：抑制骨吸收药物、促进骨形成药物和骨健康基本补充剂。目前常用于治疗骨质疏松的药物有两类：一类为抑制破骨细胞活性从而抑制骨吸收的药物，如二膦酸盐、雌激素、降钙素等；第二类为促进成骨细胞活性从而刺激骨形成的药物。巴多昔芬不会刺激绝经后激素疗法风险所涉及的主要组织—子宫和乳房，临床前资料表明其对子宫的作用较雷洛昔芬和拉索昔芬(lasofoxifene)有所改善，且对中枢神经系统的作用也极小，本品比目前所知的其他SERMs更具靶向活性，是至今“同类产品中之最佳”；另外巴多昔芬口服给药方便，可在任意时间服用，不受饮食限制。因此，该药物的开发具有巨大的潜力。

张大志：15611932168（微信同号）