产品名称：枸橼酸托法替布缓释片

注册分类：化药3类

英文名称：tofacitinib citrate

产品剂型：缓释片

产品规格：11mg

适应症：用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎（RA）成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药（DMARD）联合使用。

用法用量：口服，一日1次1片。

托法替布是一种Janus 激酶（JAK）抑制剂。JAK 属于胞内酶，可传导细胞膜上的细胞因子或生长因子-受体相互作用所产生的信号，从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能。在该信号转导通路内，JAK 磷酸化并激活信号转导因子和转录激活因子（STAT），从而调节包括基因表达在内的细胞内活动。托法替布在JAK 这一点对该信号转导通路进行调节，防止STAT 磷酸化和激活。JAK 酶通过配对JAK（比如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2）传递细胞因子信号。托法替布抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3和JAK2/JAK2 组合酶的体外活性，IC50 分别为406、56 和1377 nM。但特定JAK 组合酶与治疗有效性的相关性尚未明确。

新作用靶点：枸橼酸托法替布是美国FDA十年来首次批准的新一类抗风湿病药物，是首个批准用于治疗类风湿性关节炎（RA）的JAK激酶的强效抑制剂，阻止激活信号转导和转录激活子（STATs）的磷酸化和激活，起效快、生物利用度高。对甲氨蝶呤治疗反应不佳或不耐受的中度至重度活动性RA成人患者的疗效确切，安全性高。

枸橼酸托法替布正在进行工艺验证，合成工艺稳定，可以直接到落户工厂进行工艺放大及工艺验证。制剂已完成中试研究，现可进行转让。