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【合作开发】新型核苷类逆转录酶抑制剂富马酸丙酚替诺福韦片

2020-04-13 已浏览【 】次
摘要 乙肝病毒感染是一个主要的公共卫生问题和世界范围传染病死亡的主要病因。近二十亿人,约占世界人口的三分之一,过去或现在有乙肝感染的血清标志,三亿五千万人有慢性感染,每年近一百万人死于乙肝病毒有关的慢性肝病,包括肝硬化、肝细胞肝癌。肝细胞肝癌是世界范围常见的恶性肿瘤之一,至少有 70%的肿瘤与乙肝病毒有关。


富马酸磷丙替诺福韦


乙肝病毒感染是一个主要的公共卫生问题和世界范围传染病死亡的主要病因。近二十亿人,约占世界人口的三分之一,过去或现在有乙肝感染的血清标志,三亿五千万人有慢性感染,每年近一百万人死于乙肝病毒有关的慢性肝病,包括肝硬化、肝细胞肝癌。肝细胞肝癌是世界范围常见的恶性肿瘤之一,至少有 70%的肿瘤与乙肝病毒有关。
我国肝硬化和 HCC 患者中,由 HBV 感染引起的比例分别为 60%和 80%。由于乙型肝炎疫苗免疫,急性 HBV 感染明显减少,以及感染 HBV 人口的老龄化,再加上抗病毒治疗的广泛应用,近年 HBeAg 阴性慢性乙型肝炎患者的所占比例上升。



基本信息


【通用名】富马酸丙酚替诺福韦片(富马酸磷丙替诺福韦片、替诺福韦艾拉酚胺片、TAF)

【英文名】tenofovir alafenamide fumarate

【CAS 号】1392275-56-7

【结构式】


【适应症】用于慢性乙肝病毒感染的治疗;用于艾滋病毒的感染的治疗。

【剂型和规格】片剂:25mg



知识产权


1、化合物专利已授权;

2、晶型专利暂未授权。



产品优势


1、第二代替诺福韦前药,相对替诺福韦二吡呋酯剂量降低 1/10 以上,血清肌酐的增加减少;
2、无肾相关副作用;
3、无脉管病(tubulopathy);
4、骨密度减少副作用更少;
5、抗病毒活性强,增加细胞内的 TFV-DP 水平 7 倍。



研发进度


药学研究已经完成,随时启动工艺验证。现有进度转让。



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