肝癌是我国最常见的恶性肿瘤之一，包括两种主要病理组织学类型，分别为肝细胞癌(hepatocellularcarcinoma, HCC)和肝内胆管细胞癌(intrahepaticcholangiocarcinoma, iCCA)，HCC占我国肝癌总数的83.9%~92.3%。2015年我国肝癌发病466100人，列所有恶性肿瘤的第四位，死亡422100人，总体生存率不超过20%，列所有恶性肿瘤的第3位。
过去十年，针对晚期肝癌的治疗药物并不多，几乎无药可用。
2007年索拉非尼（多吉美）获批，但疗效并不尽人意。因此，肝癌在很长时间里都被成为“绝症”。
2018年8月美国FDA批准仑伐替尼作为晚期肝癌的一线疗法，打破肝癌十年原地踏步的魔咒。
2018年9月国家药品监督管理总局批准仑伐替尼在中国上市并用于无法切除的HCC的一线治疗，开启肝癌一线治疗新时代。
仑伐替尼（Lenvatinib）是一种口服酪氨酸激酶（RTK）受体抑制剂，可抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）和VEGFR3（FLT4）的激酶活性，另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF），受体FGFR1、2、3和4，血小板衍生生长因子（PDGF）受体PDGFRα、KIT和RET。在肝细胞癌细胞系中，仑伐替尼依赖激活的FGFR信号传导，同时抑制FGF受体底物2α（FRS2α）磷酸化，表现出抗增殖活性。仑伐替尼一线治疗不可切除HCC的III期临床试验（REFLECT研究）全球纳入954例患者，其中中国亚组共入组患者288例（HBV相关肝癌患者约占83%）。对中国患者亚组进一步分析显示，仑伐替尼组中位总生存期（mOS）为15.0个月，相比索拉非尼组（mOS为10.2个月）[风险比（HR）=0.73；95%可信区间（CI）为0.55~0.96，P=0.02620]具有优势。目前国内市面上肝癌的靶向治疗化学药物，主要有索拉非尼、瑞戈非尼、仑伐替尼。通过不良反应（仑伐替尼>舒尼替尼≈卡博替尼>索拉非尼≈瑞戈非尼）、肾细胞癌疗效（仑伐替尼>舒尼替尼>卡博替尼>索拉非尼）、甲状腺癌疗效（仑伐替尼>索拉非尼≈卡博替尼）、肝细胞癌疗效（仑伐替尼>索拉非尼≈卡博替尼>瑞戈非尼）等安全有效性综合判断可知，仑伐替尼具有一定的临床优势。中国2018年8月~12月的销售额约为1.6亿元，2019年国内销售额为2.4亿元，全球销售额约为13.32亿美元，2024年预测可达峰值26亿美元。仑伐替尼化合物及晶型等核心专利分别在2021年、2024年到期，截止目前可知曾按3类申报的企业共7家，按4类申报的企业7家，完成BE试验的企业8家，正在进行BE试验的企业3家。
项目进展：甲磺酸仑伐替尼胶囊已完成中试，原料药技术同步开发。
合作方式：药学或是大包。
