英文名：Rabeprazole Sodium for Injection

中文名：注射用雷贝拉唑钠

活性成分：雷贝拉唑钠

化学名：2-[[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基-2-吡啶基]甲基亚硫酰基]-1H-苯并咪唑钠盐

注册类别：3类

适应症：用于口服疗法不适用的胃、十二指肠溃疡出血。

雷贝拉唑钠由日本Eisai公司开发，为壁细胞尖端分泌膜内质泵(质子泵)的强抑制剂，于1997年底首先在日本推出片剂，其后相继在英国、美国等国家上市，国内口服制剂已开发成功。印度在2004年率先推出注射剂型。我国于2014年批准首家国产注射用雷贝拉唑钠上市，目前共有3家企业的国产注射用雷贝拉唑钠获批上市。

雷贝拉唑为苯并咪唑类化合物，通过特异性地抑制胃壁细胞H+/K+-ATP酶系统而阻断胃酸分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性，并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。雷贝拉唑对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。

上消化道出血是消化系统常见急症，病死率较高。上消化道溃疡出血占上消化道出血的25%~30%，常见于胃、十二指肠溃疡出血，虽然其发病率逐年降低，但近3年的发病率仍然为 5%~10%。

消化道溃疡是有多种因素共同作用的结果，当溃疡累及基底部血管时，出血量相对较少；当溃疡累及动脉血管时，出血量较大，会危及患者生命。研究表明：机体在发生出血时，会自动启动体内的凝血系统，而胃酸过高则会阻碍血小板聚集，抑制凝血；当胃内pH=7.4时，机体凝血状态呈最佳状态；若pH低于5.9，血小板会完全丧失凝血功能，若想启动血小板的凝血机制，胃内pH值应保持在6.0以上。因此，有效抑制胃酸分泌是治疗关键。抑酸制剂不仅可以抑制胃蛋白酶活性，还可以提升胃内pH值，保护胃黏膜，从而起到稳定血凝块的作用。目前临床常用的质子泵抑制剂有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑。

与奥美拉唑相比，雷贝拉唑钠抑制H+/K+-ATP酶的作用更强，而且抑制可恢复；对血浆中胃泌素水平影响较小；具有选择性强烈抑制幽门螺旋杆菌(Hp)的作用。注射用雷贝拉唑钠与其他PPI比较，起效更快，抑酸活性更强，药物的相互作用更少，止血率成功率更高，再出血发生率更低，安全性好，与其他药物相互作用第，在代谢的多态性等方面具有明显的优势。

表1：注射用雷贝拉唑钠国内上市情况

表2：注射用雷贝拉唑钠国内申报情况

1）制剂完成试产；

2）制剂工艺成熟，对照品齐全，申报周期短；

3）合作模式：重新开发。